|
|
|
Бупренорфин
|
7 февраля 2006 17:16
|
Химическое название: [5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Фармакологическая группа: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. R07.2 Боль в области сердца. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль.
Брутто-формула: C29H41NO4
Код CAS: 52485-79-7
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - анальгезирующее. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Показания: Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания: Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению: Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью (кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка: Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении - 0,15-0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3-4 ч.
Разовая доза для детей - 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
При сублингвальном приеме - 200-400 мкг с интервалом между приемом 6-8 ч.
Год последней корректировки: 1998
|
| |
| |
|
|
|
Фотографии