|
|
|
Кодеин
|
7 февраля 2006 17:21
|
Химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (и в виде гидрохлорида или фосфата)
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты. Противокашлевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): R05 Кашель. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
Брутто-формула: C18H21NO3
Код CAS: 76-57-3
Характеристика: Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.
Фармакология: Фармакологическое действие - анальгезирующее, противокашлевое, антидиарейное. Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне "моста". Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.
После приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы незначительная. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. T1/2 составляет 2,5-4 ч. Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.
Показания: Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечных и печеночных коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмии, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмии, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4-6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза - 120 мг.
|
| |
| |
|
|
|
Фотографии